Исследователи сообщили, что новый тип препарата для борьбы с холестерином хорошо переносился пациентами и привел к «значительно более низким» уровням ЛПНП – вредному типу холестерина – в течение годичного испытания.
Бемпедоевая кислота, принимаемая в качестве ежедневной пилюли, может быть подходящим вариантом для людей, которые не могут снизить свои уровни ЛПНП достаточно низко при одной терапии статинами, или которые не переносят статины из-за побочных эффектов, таких как мышечная боль.
По данным исследования, опубликованного в The New England Journal of Medicine, после трех месяцев приема нового препарата поверх статинов у пациентов уровень ЛПНП снизился в среднем на 18 процентов по сравнению с людьми, принимающими плацебо.
Испытание финансировалось Esperion Therapeutics, фармацевтической компанией, которая запрашивает одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами для предоставления лекарственного средства в США.
«Бемпедоевая кислота работает по тем же путям, что и статины, но в другом месте», сказал кардиолог доктор Каусик Рэй, ведущий автор исследования и профессор Лондонской школы общественного здравоохранения Имперского колледжа. «Он блокирует ключевой фермент, который организм использует для выработки холестерина».
Липопротеин низкой плотности, или ЛПНП, способствует накоплению жиров в артериях, повышая риск сердечного приступа и инсульта. По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний, около 71 миллиона американских взрослых имеют высокий уровень ЛПНП.
Болезнь сердца является основной причиной смерти как для мужчин, так и для женщин в США, и снижение уровня холестерина ЛПНП стало краеугольным камнем здоровья сердца. Когда диета и физические упражнения не работают, статины – лекарства, которые влияют на выработку холестерина – могут быть самым простым и дешевым методом лечения. Известные под такими торговыми марками, как Lipitor, Zocor и Crestor, они стали одними из самых широко прописанных лекарств в мире.
Но 10-15 процентов пациентов сообщают о побочных эффектах, чаще всего о мышечной боли, слабости и судорогах. Многие люди просто перестают принимать таблетки.
По словам Рэя, новое лекарство – после его превращения в активную форму в печени – не может покинуть клетки печени, поэтому не может проникать в мышцы, что снижает вероятность побочных эффектов, связанных с мышцами.
«Хороший кандидат на это лекарство – это человек, который имеет высокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и все еще имеет высокий уровень ЛПНП, несмотря на то, что принимает наивысшую дозу статина, которую он или она могут переносить», отметил д-р Кристи Митчелл Баллантайн, руководитель отделения кардиологии в Медицинском колледже Бейлора. в Хьюстоне, штат Техас.
«Это лекарство может помочь многим людям», – сказал Баллантайн. «Мы надеемся, что сможем помочь большему количеству людей поднять свой уровень ЛПНП до очень безопасного и здорового уровня».
В исследовании приняли участие 2230 человек – в основном белые мужчины – которым было в среднем 66 лет, и они имели средний уровень холестерина ЛПНП около 103 в начале. Более 97 процентов имели в анамнезе атеросклеротические сердечно-сосудистые заболевания.
Две трети пациентов были назначены для приема бемпедоевой кислоты, а остальные приняли плацебо. Все продолжали режим статинов с наивысшей интенсивностью, которую они могли переносить.
Большинство людей, принимавших новый препарат, видели снижение уровня холестерина ЛПНП – в среднем примерно на 19 миллиграммов на децилитр – с эффектами, все еще очевидными через год после начала испытания. Новый препарат переносился так же, как и плацебо, хотя в новых случаях наблюдалось небольшое увеличение подагры.
71-летний Джек Мэнли из Пирленда, штат Техас, в течение многих лет принимал Липитор из-за высокого уровня холестерина, но у него были сильные судороги в ногах в качестве побочного эффекта от приема статина.
«Мне нужно было облегчение от судорог ноги, потому что они были постоянными», – сказал Мэнли, переживший инсульт. Его дозировка Липитора была снижена, но это не привело к снижению уровня холестерина там, где этого хотели его врачи.
После того, как он попробовал новейшее лекарство в испытании, его холестерин снизился, и у него не было никаких побочных эффектов.
«Надеюсь, это будет доступное лекарство, которое будет поддерживать мой уровень холестерина в нужном диапазоне», – сказал Мэнли.
«Неизвестно, сколько будет стоить бемпедоевая кислота, если она будет одобрена для рынка США, но она, вероятно, будет дешевле, чем ингибиторы PCSK9 – инъекционные наркотики, снижающие уровень холестерина, которые эффективны, но могут стоить тысячи долларов в год», сказал Рэй.
«Помимо повышения статинов, бемпедоевая кислота может приниматься сама по себе или в сочетании с эзетимибом (известным под торговой маркой Zetia), лекарством, которое предотвращает всасывание холестерина в кишечнике», добавил он.
В продолжающемся испытании проверяется даже более долгосрочная безопасность и влияние нового лекарства на сердечные заболевания. Предыдущие медикаменты показали, что повышение уровня холестерина обещает лишь снижение эффективности сердечных приступов и инсультов.
